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東京, 2016年4月20日 - (JCN Newswire) - エーザイ株式会社（本社：東京都、代表執行役 CEO：内藤晴夫）は、このたび、第107回米国がん研究会議（American Association for Cancer Research: AACR）において、自社創製の抗がん剤レンバチニブメシル酸塩（一般名、以下 レンバチニブ）と抗がん剤エベロリムスの併用投与時における、顕著な血管新生阻害に繋がる作用機序解析、ならびに動物モデルを使った腎細胞がんに対する抗腫瘍効果についての非臨床研究成果を発表しましたのでお知らせします。
今回、AACR で発表した研究成果[1]として、血管内皮増殖因子(VEGF)あるいは線維芽細胞増殖因子（FGF）遺伝子の過剰発現により血管新生が誘導された各モデルマウスに対し、レンバチニブ（7.5mg/kg）とエベロリムス（15mg/kg）を併用投与したところ、単剤の高投与量（レンバチニブ単剤：10mg/kg、エベロリムス単剤：30mg/kg）と比べて、いずれのモデルマウスにおいても併用投与で顕著ながん増殖抑制作用が観察されました。次に試験管内の試験として、VEGF あるいは FGF で刺激したヒト臍帯静脈内皮細胞に対し、レンバチニブは VEGF 受容体ならびに FGF 受容体を阻害し、エベロリムスはこれらの二つの受容体のシグナル伝達経路のより下流を抑制することが示され、併用投与においてはその両方の作用機序によって血管新生をより強く阻害することが確認されました。中でも、FGF により誘導される血管新生に対する阻害活性は、併用投与により相乗的に高まることも示唆されています。
また、別の研究成果[2]として、ヒト腎細胞がん由来の細胞株をマウスに皮下移植した異種移植モデルに対し、レンバチニブ（10mg/kg）とエベロリムス（30mg/kg）の併用、レンバチニブ単剤（10mg/kg）、エベロリムス単剤（30mg/kg）を投与したところ、併用投与においてのみ、がん細胞の細胞死が顕著に観察されました。レンバチニブ投与において微小血管密度の低下、エベロリムス投与において増殖細胞数の低下がみられ、併用投与ではその両方の作用が観察されました。本研究結果から、併用投与では、レンバチニブによる血管新生阻害とエベロリムスによるがん細胞に対する直接的な増殖抑制の協調により、強い抗腫瘍効果を発揮することが示唆されました。
当社はレンバチニブのさらなるエビデンスの創出に注力し、本剤の製品価値最大化を通じて、がん患者様とそのご家族、さらには医療従事者の多様なニーズの充足とベネフィット向上により一層貢献してまいります。
本リリースの詳細は下記URLをご参照ください。
http://www.eisai.co.jp/news/news201625pdf.pdf
[1]Mitsuhashi K, et al. Effects of Lenvatinib Mesilate in Combination with Everolimus on VEGF and FGF-driven Angiogenesis and Tumor
Growth. AACR Meeting Abstract, 2016; 3262
[2]Adachi Y, et al. Lenvatinib mesilate in Combination with Everolimus Demonstrated Enhanced Antiangiogenesis and Antitumor Activity in
Human RCC Xenograft Models. AACR Meeting Abstract, 2016; 3264
概要：エーザイ株式会社
エーザイ株式会社は、研究開発型のヒューマン・ヘルスケア(hhc)企業で、グローバルに研究・製品の開発・販売活動を行っています。エーザイは、神経・精神領域を含むインテグレーティブ・ニューロサイエンス、がん治療と支持療法を含むインテグレーティブ・オンコロジー、血管・免疫反応領域の3つの治療領域に活動を集中し、世界各地にある研究、生産、販売拠点を通じて、世界の患者様に貢献しています。エーザイ株式会社の詳細情報は www.eisai.co.jp をご覧ください。
トピック: Press release summary
Source: Eisai
セクター: BioTech
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